Місцеві анестетики
Слово анестезія походить від грецького aisthesis – відчуття, почуття і заперечення “ан” і означає відсутність температурної, больовий і інший чутливості. Місцеві анестетики, або місцевоанестезуючі засоби, – лікарські засоби, які викликають місцеву втрату чутливості, в першу чергу больовий. Дуже широко місцеві анестетики застосовують в стоматологічній практиці, оскільки більшість маніпуляцій лікаря-стоматолога викликає больові відчуття різної інтенсивності.
Чим викликаний ефект місцевих анестетиків? Справа в тому, що роздратування чутливих нервових закінчень в центральну нервову систему передається по нервових волокнах за рахунок генерації електричного імпульсу. При подразненні нервових закінчень натисканням, надрізом, впливом температури або іншим способом по нервовому волокну поширюється збудження, обумовлене хвилеподібним рухом іонів натрію всередину клітини і з неї. Якщо роздратування сильне і перевищує поріг чутливості, який є індивідуальним для кожної людини, ми починаємо відчувати біль, опік, здавлювання і так далі. Біль – це одна з найважливіших захисних реакцій нашого організму, сигнал небезпеки, що закликає нас до дій. Якщо це опік або гострий укол, ми негайно рефлекторно отдергивают від джерела болю. Але біль, пов’язану з проведенням медичної процедури, необхідно стерпіти або придушити. Для цього і застосовують місцеві анестетики. Місцеві анестетики перешкоджають порушення чутливих рецепторів або блокують проведення імпульсу до центральної нервової системи. Механізм їх дії пов’язаний з тим, що, проникаючи в клітину, вони закривають іонні натрієві канали з внутрішньої сторони клітинної мембрани, не дозволяючи іонів натрію увійти в клітку. В результаті порушення по нервового волокну не передається і почуття болю не виникає. При цьому наша свідомість не вимикається.
Ідеальний місцевий анестетик повинен швидко, ефективно і досить довго діяти, мати низьку токсичність, не дратувати тканини, витримувати стерилізацію і не всмоктуватися – залишатися в місці введення. На жаль, таких ліків, що відповідає відразу всім цим вимогам, не існує. Всім сучасним місцевих анестетиків притаманні певні недоліки, які і враховуються при виборі препарату і способу його застосування.
За своєю хімічною природою місцеві анестетики поділяються на складні ефіри та аміди. Загальним для цих речовин є хороша розчинність в жирах, що полегшує їх проникнення через клітинні мембрани.
До складних ефірів відносяться кокаїн, новокаїн, тетракаїн, бензокаїн, до амідів – артикаин, бімекаін, бупівакаїн, лідокаїн, мепівакаін, тримекаин і інші.
Складноефірний зв’язок швидше руйнується в тканинах, тому анестетики цієї групи діють недовго (30-50 хв) у порівнянні з амидами; ефект лідокаїну, артикаина, мепівакаїна триває 45-90 хв, а бупивакаина – і більш.
Амідні анестетики, які в даний час використовуються частіше, ніж ефірні, чинять сильніший і швидке дію, крім того, вони дають велику зону знеболення.
Залежно від обсягу знеболювання найбільш часто застосовують поверхневу, інфільтраційну, або провідникову види анестезії. Поверхневе знеболення отримують нанесенням розчину, мазі або присипки на слизову оболонку, поверхня рани або виразки. Інфільтраційна анестезія являє собою пошарове просочування тканин великою кількістю розчину анестетика, тому для цього виду анестезії придатні тільки малотоксичні препарати, наприклад, прокаїн (більш відомий у нас в країні як Новокаїн) в низькій концентрації (0,25-0,5% розчини), оскільки для просочування тканин нерідко потрібні великі обсяги препарату. При провідникової анестезії розчин вводять по ходу нерва, блокуючи проведення імпульсів по ньому і позбавляючи, таким чином, чутливості ті тканини, які обслуговуються цим нервом. Для провідникової анестезії використовуються ті ж препарати, що і для інфільтраційної, однак, обсяг введеного анестетика менше, а концентрація вище (1-4% розчини). Для спинномозкової анестезії застосовують дуже активні препарати (лідокаїн) або використовують новокаїн у високій (5%) концентрації, що допустимо через невеликого обсягу ін’єкції.
Щоб перешкодити або сповільнити всмоктування в кров з місця введення, анестетики часто поєднують з судинозвужувальними адренергическими засобами, зокрема, з адреналіном або фенілефрину. Більш детально з ними ви познайомитеся в наступному розділі, присвяченій ліків, що впливає на вегетативну нервову систему.
В кінцевому рахунку, місцеві анестетики все-таки проникають через тканини і потрапляють в загальний кровотік. Коли їх концентрація в крові досягає певного рівня, можуть проявитися системні ефекти, тобто дію на організм в цілому. А ці ефекти включають пригнічення серцевої діяльності, зниження артеріального тиску за рахунок судинорозширювальної дії, пригнічення або збудження центральної нервової системи і деякі інші. Чим краще всмоктується препарат з місця введення, тим більша ймовірність побічних дій. Наприклад, кокаїн, відомий ще з доісторичних часів як засіб для підвищення тонусу і зняття втоми, всмоктується навіть з непошкоджених тканин і, накопичуючись в організмі, може викликати параліч дихання. Повторне і особливо часте застосування кокаїну призводить до наркоманії (кокаїнізму). Відмова від нього супроводжується погіршенням самопочуття (абстиненція), проте пристрасть до кокаїну не фізичне, а психічне, тому припинення прийому наркотику можна робити відразу. Кокаїн відноситься до ефірних анестетиків і є одним з найбільш токсичних в цій групі. Більшої ніж він токсичністю володіє тільки тетракаїн.
(2 votes, average: 2.50 out of 5)