Розподіл ліків в організмі
Для того, щоб почати діяти, лікарська речовина має сконцентруватися в потрібному місці в достатній кількості і залишатися там тривалий час.
У більшості випадків ліки розподіляється в організмі нерівномірно, в різних тканинах його концентрації відрізняються в 10 і більше разів, хоча в крові, яка живить ці тканини, концентрація його постійна на певний період часу. На малюнку 2.4.3 видно, що при пероральному прийомі, всмоктуючись з шлунку або кишечника, лікарська речовина в першу чергу виявляється в великих судинах і потрапляє за рахунок максимального кровопостачання в головний мозок, якщо препарат має здатність проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Після цього речовина з кровоносноїрусла потрапляє в інші тканини і органи.
Лікарська речовина, всмоктуючись з шлунку або кишечника, в першу чергу виявляється в великих судинах і проникає в головний мозок, якщо препарат має таку здатність. Після цього речовина потрапляє в інші органи і тканини.
Нерівномірний розподіл лікарського препарату в тканинах обумовлено відмінностями в проникності біологічних бар’єрів, інтенсивності кровопостачання тканин і органів. Клітинні мембрани – головна перешкода на шляху молекул лікарської речовини до місця дії. Різні тканини людини мають набір мембран з різною “пропускною спроможністю”. Найлегше долаються стінки капілярів, самі труднопреодолімие бар’єри – між кров’ю і тканинами мозку (гематоенцефалічний бар’єр – “ворота в мозок”) і між кров’ю матері і плоду (плацентарний).
Лікарська речовина з кров’яного русла, де більша його частина пов’язана з молекулами білків, має перейти в тканини.
У судинному руслі лікарська речовина в більшій чи меншій мірі зв’язується з білками плазми. Комплекси “білок + ліки” не здатні “протиснутися” крізь стінку капіляра. Іншими словами, якщо лікарська речовина міцно з’єднається з білками крові, то воно так і залишиться в крові, не потрапить в інші тканини і не зробить належного впливу. Як правило, зв’язування з білками плазми крові має оборотний характер і веде до уповільнення настання ефекту і збільшення тривалості дії ліків. Так відбувається, наприклад, у разі застосування сульфадиметоксину і деяких інших сульфаніламідів.
Нерівномірність розподілу ліків в організмі часто викликає побічні дії. Розглянемо наступний приклад. Людина захворіла на запалення легенів (пневмонії). Це означає, що у нього вражена легенева тканина. Причиною запалення легенів є мікроорганізми, найчастіше пневмококи. Щоб з ними впоратися, лікар призначає, наприклад, сульфадимезин. Маса легеневої тканини 1000 г, для впливу на мікроби досить 10 мг препарату. Лікар, проте, змушений призначати до 7000 мг сульфадимезина на добу, так як тільки при цій дозі забезпечується необхідна концентрація препарату в легенях. Частина, що залишилася сульфадимезина накопичується в печінці, нирках, м’язах і кістковому мозку, викликаючи в них зміни, які часто ускладнюють перебіг хвороби і завдають організму серйозної шкоди. Чи можна зменшити дозу? Ні, тому що в цьому випадку збудник хвороби не буде знищений.
Чи є вихід? Так. Необхідно навчитися управляти розподілом ліків в людському організмі. Знаходити лікарські речовини, здатні вибірково накопичуватися в певних тканинах. Створювати лікарські форми, що вивільняють ліки там, де необхідно його дію. І поки ці завдання не будуть повністю вирішені, людству не вдасться впоратися, наприклад, з раком – захворюванням, що забирає мільйони життів. Знайдено надзвичайно активні сполуки, здатні зруйнувати будь-яку пухлинну тканину. Але нажаль! Ці речовини так само активно руйнують і нормальні тканини, а змусити їх накопичуватися тільки в тканинах пухлини вчені поки не вміють.
(2 votes, average: 2.50 out of 5)