Антиаритмічні засоби
У нормальних умовах у здорової людини серце скорочується ритмічно. Ритм забезпечують періодично виникають в самій серцевому м’язі процеси збудження, що викликають скорочення передсердь і шлуночків у певній послідовності і складові вищеописаний цикл роботи серця.
Порушення серцевого ритму носить назву аритмії. Існує багато видів аритмій. Можуть змінюватися частота, послідовність або сила скорочень. Залежно від локалізації вогнища збудження, що приводить до аритмії, розрізняють надшлуночкові (передсердні) і шлуночкові аритмії.
Точно встановити причину захворювання вдається не завжди, тому що таких причин може бути багато. Аритмія може розвинутися після інфаркту міокарда, коли пошкодження серцевого м’яза ускладнює нормальне проведення імпульсів. Більш ніж у 80% пацієнтів з гострим інфарктом міокарда виникають аритмії. До аритмії може привести порушення обміну мінеральних речовин – калію, магнію, кальцію, натрію, які відіграють важливу роль в процесах виникнення і поширення електричних імпульсів в серце. Причиною аритмії можуть також стати деякі лікарські засоби, наприклад, серцеві глікозиди. Свою “лепту” в розвиток аритмії можуть внести порушення нервової регуляції діяльності серця. Якщо аритмія загрожує здоров’ю людини (а в деяких випадках вона може загрожувати і життю пацієнта), призначають ліки, що допомагають зменшити її прояви.
Більшість існуючих антиаритмічнихзасобів можна по переважному механізму дії розділити на три основні групи:
1. Ліки, що зменшують надходження іонів натрію в клітини серця.
Як відомо, виникнення і поширення електричного імпульсу в клітинах взагалі і в клітинах серця зокрема пов’язано з активністю іонних каналів, серед яких особлива роль належить натрієвих каналу. Речовини, що блокують ці канали, стабілізують клітинні мембрани (їх ще так і називають мембраностабілізуючими) і перешкоджають аномальному виникненню і поширенню електричних імпульсів. Неправильно працює клітина стає електрично “мовчить”, в той час як активність нормальних клітин не змінюється. Однак при збільшенні дози ці речовини пригнічують проведення імпульсу і в нормальних тканинах, провокуючи аритмію. Більш того, навіть терапевтична концентрація препарату може стати “аритмогенной” при частому серцебитті, ацидозі або гіперкаліємії.
Родоначальник препаратів цієї групи хінідин, що є ізомером хініну – алкалоїду кори хінного дерева. До неї відносять також прокаїнамід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, моріцізін, пропафенон та інші. Всі вони мають однаковий механізм дії, подібний з дією місцевих анестетиків, які блокують натрієві канали всередині клітини.
2. Ліки, що блокують бета-адренорецептори.
Ця група ліків вже обговорювалася в главі 2.2. “Засоби, що впливають на вегетативну нервову систему” і трохи на початку цього розділу. Бета-адреноблокатори поряд з іншими фармакологічними властивостями здатні знижувати збудливість серця. Ви вже знаєте, що мимовільна діяльність серцево-судинної системи регулюється вегетативною нервовою системою, зокрема її симпатичним відділом, за участю хімічних посередників – медіаторів, які передають імпульси з однієї нервової клітини на іншу. Стрес, хвилювання, інтенсивна фізична робота стимулюють вироблення таких медіаторів, а вони, в свою чергу, збуджують рецептори серця, викликаючи відповідь на зростаючу потребу організму в кисні. Блокуючи бета-рецептори в клітинах серця, бета-адреноблокатори змінюють їх відповідь на ряд медіаторів, об’єднаних загальною назвою катехоламіни (норадреналін теж є катехоламином). В результаті усувається вплив цих медіаторів на серце, знижуються збудливість і частота серцевих скорочень, нормалізується ритм.
3. Ліки, що блокують кальцієві канали.
Канали в клітинних мембранах, за якими відбувається рух іонів кальцію в клітину і з неї, так само як і інші іонні канали, беруть участь в регулюванні частоти та інтенсивності електричних імпульсів, що виникають в клітці. Блокатори кальцієвих каналів, про які ми розповідали трохи вище, перешкоджають транспорту іонів кальцію всередину клітини і, тим самим, сповільнюють проведення електричних імпульсів. Це призводить до гальмування водія ритму і, отже, до уреженію скорочень. Найбільш виразними антиаритмическими властивостями серед блокаторів кальцієвих каналів мають верапаміл і дилтіазем.
Крім перерахованих вище є й інші ліки, що володіють антиаритмічними властивостями, але проявляють їх завдяки іншим механізмам дії. Наприклад, аміодарон, який поєднує властивості блокатора натрієвих, кальцієвих каналів, бета-блокатори, але на додаток до цього блокує ще й калієві канали. Зниження виведення іонів калію з клітин призводить до уповільнення або припинення генерації імпульсу. В результаті подовжується період зниженої збудливості клітин міокарда, і послаблюються коливання мембранного потенціалу, що лежать в основі поширення збудження. Збудливість і провідність серцевого м’яза пригнічуються, серцеві скорочення урежаются, а ритм відновлюється.
При аритміях застосовуються і препарати калію, які, підвищуючи концентрацію позаклітинного калію, перешкоджають його вільному виходу з клітин і, отже, також гальмують виникнення і проведення електричних імпульсів.
(2 votes, average: 2.50 out of 5)